ANESTÉSICOS LOCAIS | Efeitos e Mecanismo de Ação

Por: Carla Ciriani Pedroso | Texto Aprovado pelo Conselho Médico do MediFoco
Atualizado em 24/09/2012

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Anestésicos locais

 

Os anestésicos locais são substâncias lipossolúveis, as quais conseguem ultrapassar a membrana celular lipídica e alcançar o meio intracelular, local onde se encontra aquela subunidade do canal de Na+ passível de ser bloqueada. Dentro da célula o fármaco sofre sequestro iônico, pois o pH intracelular é ligeiramente mais acido que o extracelular, tornado-o ionizado. Graças a sua maior afinidade pelo canal na forma ativada, verifica-se que a eficácia desses fármacos é favorecida para as membranas com alta frequência de despolarização.

O bloqueio da condução do estímulo nervoso depende de uma concentração eficaz mínima do anestésico, do pH ambiente, do tipo de fibra nervosa, da frequência de estimulação e da temperatura. As fibras motoras, por exemplo, nem sempre são anestesiadas por apresentarem maior diâmetro que as sensoriais. O calor leva a uma vasodilatação reflexa e consequentemente ocorre uma diminuição da concentração do anestésico no local em que o mesmo foi aplicado. Além do efeito anestésico esses fármacos também são vasodilatadores.

Bupivacaína:

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A bupivacaína é um anestésico local do tipo amida, lipossolúvel, de pKa de 8.1, aproximadamente quatro vezes mais potente que a lidocaína, de longa duração (400 a 450 minutos) com efeitos anestésicos e analgésicos. A administração de altas doses produz anestesia cirúrgica, enquanto que em baixas doses produz bloqueio sensitivo. O início e a duração do efeito anestésico local da bupivacaína dependem da dose e do local de administração.  A presença de epinefrina 5 µg/mL pode prolongar a duração da ação, a partir da propriedade vasodilatora intrínseca do anestésico, sendo a lidocaína a mais atuante. O efeito vasoconstrictor é menor devido ao prolongamento da anestesia, possivelmente devido as moléculas do anestésico estarem altamente ligadas ao tecido. Este fármaco é mais cardiotóxico que a lidocaína, pois sua dissociação dos canais de sódio do músculo cardíaco ocorre mais lentamente, portanto no final da diástole uma quantidade significativa dos canais permanece bloqueada.

Lidocaína:

A lidocaína apresenta ação intermediária (60 a 120 minutos), possui baixa incidência de toxicidade e apresenta-se efetiva nos casos de arritmias associadas ao infarto agudo do miocárdio. A metabolização hepática desse fármaco é maior em relação à bupivacaína. A ativação e desativação dos canais de sódio da lidocaína ocorrem com cinética rápida. Já o aumento da inativação e a lentidão resultam em depressão seletiva da condução nas células despolarizadas.

A reversão do efeito do anestésico local pode ser feita através da acidificação do meio já que ele passa a forma iônica (com carga) e não consegue atravessar a membrana, não exercendo assim a sua função.

O bloqueio dos canais de sódio pela maioria dos anestésicos locais (atuam de forma reversível), incluindo a lidocaína e a bupivacaína, é dependente da ativação e despolarização das membranas. Isso é um dado essencial para qualquer tipo de anestesia tendo em vista que movimentar ou massagear o local durante o procedimento gera respostas em menos tempo. Na prática cirúrgica, mostra-se essencial o efeito da analgesia, uma vez que também causa relaxamento muscular e supressão dos reflexos indesejáveis, e assim, suprimem a atividade motora.



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